Angew. Chem. Int. Ed. (IF 12.257）：人血清白蛋白用于肿瘤细胞核靶向光动力治疗

人血清白蛋白是人体血液的成分之一，是重要的天然药物载体，具有无毒、无免疫原性、组织相容性好等优点，部分肿瘤细胞表面高表达白蛋白受体以获取足够养分,因此可利用实体瘤的高通透性和滞留效应将耦合白蛋白药物靶向输送至肿瘤组织。

图1. (a) 铱配合物与HAS作用荧光光谱图；(b) 铱配合物与氨基酸滴定荧光变化图；(c) 铱配合物与HAS上的Cys34和His39相互作用计算机模拟图； (d) Ir-HAS靶向细胞核示意图；(e) Ir-HAS抑制肿瘤细胞球生长图。

近日，我院黄怀义副教授联合深圳大学张平玉教授，英国国华威大学Peter Sadler教授在Angew. Chem. Int. Ed. (IF 12.257）发表题为“Nucleus-Targeted Organoiridium–Albumin Conjugate for Photodynamic Cancer Therapy”研究性论文，报道了环金属铱配合物修饰人血清白蛋白用于肿瘤细胞核靶向光动力治疗。通过配体上的马来酸酐共价连接血清白蛋白中的半胱氨酸残基，将环金属铱配合物具有优异的光学性质和血清白蛋白的药物载体功能有机结合，获得金属铱配合物-人血清白蛋白复合物用于肿瘤细胞核靶向光动力治疗（图1）。

铱配合物结合人血清白蛋白中的氨基酸残基后，磷光寿命和单线态氧的量子产率显著提高，对正常细胞毒性弱，对肿瘤细胞显示出很强的光毒性，具有很好的光动力治疗效果，该工作揭示了人血清白蛋白可作为光敏剂理想载体提高肿瘤靶向性，降低光动力治疗的暗毒性，为开发高效低毒的金属光敏剂提供了参考。

此项工作受到国家自然科学基金、深圳市孔雀计划基金等基金的资助。

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https://onlinelibrary_wiley.xilesou.top/doi/abs/10.1002/ange.201813002